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Es bezieht sich auf den Prozess, bei dem die Löslichkeit des Arzneimittels im Lösungsmittel zunimmt und eine einphasige assoziative Kolloidlösung bildet, nachdem das Tensid Mizellen gebildet hat, und das zugesetzte Tensid, das eine solubilisierende Wirkung hat, wird als Lösungsvermittler bezeichnet.
1. Kationisch
Der Hauptteil der Struktur des kationischen Lösungsvermittlers ist ein fünfwertiges Stickstoffatom, dargestellt durch quartäre Ammoniumsalze, das sich durch große Wasserlöslichkeit, gute Oberflächenaktivität und starke Desinfektion und Sterilisation auszeichnet.Kationische Lösungsvermittler haben jedoch große toxische Wirkungen und Nebenwirkungen und werden selten als Lösungsvermittler verwendet, wie beispielsweise Brombenzylammonium (Bromogeramin).
2. Anionisch
Anionische Lösungsvermittler spielen in Anionen eine oberflächenaktive Rolle.Wegen ihrer starken physiologischen Wirkungen wie Hämolyse, Irritation etc. werden sie in der Regel für äußerliche Zubereitungen verwendet.Solche Lösungsvermittler schließen Seifen, Sulfate (wie Natriumdodecylsulfat), Sulfonate (wie Natriumdodecylbenzolsulfonat, Natriumtaurocholat) usw. ein.
3. Amphoterer Typ
Im Molekül des zwitterionischen Lösungsvermittlers gibt es zwei Arten von Atomgruppen: Kation und Anion.Das Kation hat hauptsächlich die Atomgruppe von quaternärem Ammoniumsalz, und das Anion hat hauptsächlich die Atomgruppe von Carbonsäure, Sulfonsäure, Phosphorsäure, Sulfat.In alkalischer wässriger Lösung ist der Lösungsvermittler ein anionisches Tensid mit guter Schaumeigenschaft und starker Dekontaminationskraft;Es ist ein kationisches Tensid in saurer wässriger Lösung mit starker bakterizider Kraft und gewisser Toxizität und wird selten als Lösungsvermittler verwendet.
4. Nichtionisch
Nichtionische Lösungsvermittler dissoziieren nicht in Wasser.Polyole und ihre Polymere bilden hydrophile Gruppen in den Molekülen, und verschiedene höhere Fettsäuren oder höhere Fettalkohole und Alkyl- oder Arylgruppen bilden lipophile Gruppen.Sie verbinden sich mit hydrophilen Gruppen durch Esterbindung oder Etherbindung.Aufgrund ihrer chemischen Nichtdissoziation gibt es viele verschiedene Arten von Lösungsvermittlern.Solche Lösungsvermittler werden nicht leicht durch Elektrolyte und pH-Werte von Lösungen beeinflusst, und sie weisen eine geringere Toxizität und Hämolyse auf. Derzeit werden sie am häufigsten verwendet und können für orale, externe, Injektions- und andere Dosierungsformen verwendet werden.
Die Auswahl des Lösungsvermittlers sollte sich nach den Eigenschaften des Lösungsvermittlers und den Anforderungen an die Zubereitung richten und Art und Menge des Lösungsvermittlers sollten vollständig mit den Eigenschaften des Lösungsvermittlers und den Faktoren, die die Lösungsvermittlerwirkung und die Wirkung beeinflussen, kombiniert werden auf die Arzneimittelabsorption sollte während der Anwendung berücksichtigt werden.Wählen Sie einen Lösungsvermittler mit geringer Toxizität, geringen Nebenwirkungen, großer Menge an Solubilisierung und einfacher Verfügbarkeit.
1. Kettenlänge der Kohlenwasserstoffkette
Die Kohlenwasserstoffkettenlänge, das Molekulargewicht und die Art des Lösungsvermittlers des homologen Lösungsvermittlers haben einen Einfluss auf die Solubilisierungswirkung.Je länger die Kohlenwasserstoffkette, desto kleiner die CMC.Bei der Bildung von Micellen ist die Kapazität des zentralen Bereichs des Kohlenwasserstoffkerns größer und der Solubilisierungseffekt ist stärker, sodass die Solubilisierungsfähigkeit mit dem Wachstum der Kohlenwasserstoffkette zunimmt.Für homologe ionische Lösungsvermittler nimmt die CMC um 1/2 für jedes zusätzliche Kohlenstoffatom in der Kohlenwasserstoffkette ab;bei homologen nichtionischen Lösungsvermittlern nimmt aufgrund der relativ schwachen Polarität der hydrophilen Gruppe die Anzahl der Kohlenstoffatome ab.Der Effekt der Erhöhung ist offensichtlicher, etwa alle 2 Kohlenstoffatome, die der Kohlenwasserstoffkette hinzugefügt werden, kann die CMC auf 1/10 des Originals reduziert werden.
2. Hydrophil-Lipophil-Gleichgewichtswert
Je höher der HLB-Wert, desto stärker die Hydrophilie;je niedriger der HLB-Wert, desto stärker die Lipophilie.Tenside mit unterschiedlichen HLB-Werten eignen sich für unterschiedliche Zwecke.
3. Trübungspunkt
Bei Zubereitungen, die Tenside mit einem Peak-Phänomen enthalten, werden die Tenside ausgefällt, wenn die Temperatur den Peak-Punkt erreicht, und die Solubilisierungs- und Emulgiereigenschaften werden verringert, so dass die solubilisierten Substanzen ausgefällt werden oder die entsprechenden Emulsionen zerstört werden können.Nachdem die Temperatur gesunken ist, kehrt es in seinen ursprünglichen Zustand zurück, aber einige sind schwer wiederherzustellen.Daher erfordern einige sterilisationspflichtige Präparate wie Injektionen und Augentropfen eine gewisse Stabilität und es muss ein Lösungsvermittler mit einer Bruchgrenze von über 85 °C gewählt werden.
Es bezieht sich auf den Prozess, bei dem die Löslichkeit des Arzneimittels im Lösungsmittel zunimmt und eine einphasige assoziative Kolloidlösung bildet, nachdem das Tensid Mizellen gebildet hat, und das zugesetzte Tensid, das eine solubilisierende Wirkung hat, wird als Lösungsvermittler bezeichnet.
1. Kationisch
Der Hauptteil der Struktur des kationischen Lösungsvermittlers ist ein fünfwertiges Stickstoffatom, dargestellt durch quartäre Ammoniumsalze, das sich durch große Wasserlöslichkeit, gute Oberflächenaktivität und starke Desinfektion und Sterilisation auszeichnet.Kationische Lösungsvermittler haben jedoch große toxische Wirkungen und Nebenwirkungen und werden selten als Lösungsvermittler verwendet, wie beispielsweise Brombenzylammonium (Bromogeramin).
2. Anionisch
Anionische Lösungsvermittler spielen in Anionen eine oberflächenaktive Rolle.Wegen ihrer starken physiologischen Wirkungen wie Hämolyse, Irritation etc. werden sie in der Regel für äußerliche Zubereitungen verwendet.Solche Lösungsvermittler schließen Seifen, Sulfate (wie Natriumdodecylsulfat), Sulfonate (wie Natriumdodecylbenzolsulfonat, Natriumtaurocholat) usw. ein.
3. Amphoterer Typ
Im Molekül des zwitterionischen Lösungsvermittlers gibt es zwei Arten von Atomgruppen: Kation und Anion.Das Kation hat hauptsächlich die Atomgruppe von quaternärem Ammoniumsalz, und das Anion hat hauptsächlich die Atomgruppe von Carbonsäure, Sulfonsäure, Phosphorsäure, Sulfat.In alkalischer wässriger Lösung ist der Lösungsvermittler ein anionisches Tensid mit guter Schaumeigenschaft und starker Dekontaminationskraft;Es ist ein kationisches Tensid in saurer wässriger Lösung mit starker bakterizider Kraft und gewisser Toxizität und wird selten als Lösungsvermittler verwendet.
4. Nichtionisch
Nichtionische Lösungsvermittler dissoziieren nicht in Wasser.Polyole und ihre Polymere bilden hydrophile Gruppen in den Molekülen, und verschiedene höhere Fettsäuren oder höhere Fettalkohole und Alkyl- oder Arylgruppen bilden lipophile Gruppen.Sie verbinden sich mit hydrophilen Gruppen durch Esterbindung oder Etherbindung.Aufgrund ihrer chemischen Nichtdissoziation gibt es viele verschiedene Arten von Lösungsvermittlern.Solche Lösungsvermittler werden nicht leicht durch Elektrolyte und pH-Werte von Lösungen beeinflusst, und sie weisen eine geringere Toxizität und Hämolyse auf. Derzeit werden sie am häufigsten verwendet und können für orale, externe, Injektions- und andere Dosierungsformen verwendet werden.
Die Auswahl des Lösungsvermittlers sollte sich nach den Eigenschaften des Lösungsvermittlers und den Anforderungen an die Zubereitung richten und Art und Menge des Lösungsvermittlers sollten vollständig mit den Eigenschaften des Lösungsvermittlers und den Faktoren, die die Lösungsvermittlerwirkung und die Wirkung beeinflussen, kombiniert werden auf die Arzneimittelabsorption sollte während der Anwendung berücksichtigt werden.Wählen Sie einen Lösungsvermittler mit geringer Toxizität, geringen Nebenwirkungen, großer Menge an Solubilisierung und einfacher Verfügbarkeit.
1. Kettenlänge der Kohlenwasserstoffkette
Die Kohlenwasserstoffkettenlänge, das Molekulargewicht und die Art des Lösungsvermittlers des homologen Lösungsvermittlers haben einen Einfluss auf die Solubilisierungswirkung.Je länger die Kohlenwasserstoffkette, desto kleiner die CMC.Bei der Bildung von Micellen ist die Kapazität des zentralen Bereichs des Kohlenwasserstoffkerns größer und der Solubilisierungseffekt ist stärker, sodass die Solubilisierungsfähigkeit mit dem Wachstum der Kohlenwasserstoffkette zunimmt.Für homologe ionische Lösungsvermittler nimmt die CMC um 1/2 für jedes zusätzliche Kohlenstoffatom in der Kohlenwasserstoffkette ab;bei homologen nichtionischen Lösungsvermittlern nimmt aufgrund der relativ schwachen Polarität der hydrophilen Gruppe die Anzahl der Kohlenstoffatome ab.Der Effekt der Erhöhung ist offensichtlicher, etwa alle 2 Kohlenstoffatome, die der Kohlenwasserstoffkette hinzugefügt werden, kann die CMC auf 1/10 des Originals reduziert werden.
2. Hydrophil-Lipophil-Gleichgewichtswert
Je höher der HLB-Wert, desto stärker die Hydrophilie;je niedriger der HLB-Wert, desto stärker die Lipophilie.Tenside mit unterschiedlichen HLB-Werten eignen sich für unterschiedliche Zwecke.
3. Trübungspunkt
Bei Zubereitungen, die Tenside mit einem Peak-Phänomen enthalten, werden die Tenside ausgefällt, wenn die Temperatur den Peak-Punkt erreicht, und die Solubilisierungs- und Emulgiereigenschaften werden verringert, so dass die solubilisierten Substanzen ausgefällt werden oder die entsprechenden Emulsionen zerstört werden können.Nachdem die Temperatur gesunken ist, kehrt es in seinen ursprünglichen Zustand zurück, aber einige sind schwer wiederherzustellen.Daher erfordern einige sterilisationspflichtige Präparate wie Injektionen und Augentropfen eine gewisse Stabilität und es muss ein Lösungsvermittler mit einer Bruchgrenze von über 85 °C gewählt werden.
